2022年黑龙江执业药师《药学专业知识一》药理学知识点(1)
卡马西平
【作用及临床应用】
卡马西平(酰胺咪嗪)作用机制与苯妥英钠相似。治疗浓度时可阻滞Na+通道,抑制癫痫灶神经元放电。
本品可作为大发作和部分性发作的首选药,对复杂部分发作(精视远动性发作)有良好疗效。对癫痫并发的精神症状及锂盐无效的躁狂症也有一定疗效。对三叉神经痛和精神经痛的疗效优于苯妥英钠。
硫酸镁
【药理作用及临床应用】
硫酸镁可特异性与Ca2+竞争受点,具有拮抗Ca2+作用,抑制神经传递及引起骨骼肌松弛。本品亦可作用于中枢神经系统,引起感觉和意识消失,对各种原因引起的惊厥(尤其是子痫)具有较好的抗惊厥作用。过量易致呼吸抑制,血压骤降,甚至死亡。中毒时缓慢静脉注射氯化钙可迅速消除Mg2+的作用。硫酸镁口服难以吸收,仅有致死作用。
局麻作用及作用机制
一、局麻作用
局麻药可作用于神经,使产生神经冲动所需的阈电位提高,抑制动作电位去极化速度,动作电位降低,传导速度减慢,并延长不应期。
二、作用机制
神经动作电位的产生与神经受刺激时可引起膜通透性改变有关,引起Na+内流和K+外流。局麻药可抑制这种通透性的改变,即阻滞Na+内流,使 Na+不能进人细胞内,这种效应的产生是由于药物阻断了电压门控型Na+通道,引起Na+通道蛋白构象变化,促使非活态的Na+通道闸门关闭,阻断Na+ 通道,造成传导阻滞,从而产生局麻作用。
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